8月12日，Celleron Therapeoutics宣布与罗氏签署许可协议，获得后者癌症研究性药物emactuzumab的临床开发、生产和商业化的全球独家权利，预计将于2020年底完成所有交接。两家公司并未披露交易的金额。

据介绍，emactuzumab（RG7155）是一种研究性的单克隆IgG1抗体，旨在靶向并清除肿瘤组织中的肿瘤相关巨噬细胞（TAMs）。在许多肿瘤类型的肿瘤微环境中，TAMs均是其中丰富的组成部分，通过抑制局部免疫系统和促进肿瘤细胞的生长来支持肿瘤的发生。Emactuzumab通过与细胞表面的集落刺激因子-1受体（CSF-1R）结合，并通过巨噬细胞集落CSF-1阻断其激活来特异性靶向TAMs。该药物的治疗已被证明能显著减少腱鞘膜巨细胞瘤（TGCT）和癌症患者肿瘤中CSF-1依赖的巨噬细胞。

TGCT是一种罕见的、以关节和腱鞘滑膜组织增生为特征的疾病，弥漫性TGCT则以滑膜组织中巨噬细胞增殖为特征。尽管这种疾病很少转移，但它具有局部侵袭性和致残性。标准疗法是手术，但复发率很高，患者的生活质量往往受到肿瘤相关症状和手术后遗症的影响。2019年8月，美国FDA批准了第一三共的Turalio（pexidartinib）用于治疗TGCT成年患者，但该药物仅限于用于不能手术者，还附有肝毒性的警告标签。

2018年，emactuzumab联合检查点抑制剂Tecentriq进行的临床研究表明，与单独使用Tecentriq相比，组合疗法在实体瘤方面的结果不如预期。同一年，罗氏还准备开始另一项针对淋巴瘤患者的联合试验，但在第一名受试者登记前退出了这项研究，从此将这一资产搁置。当时罗氏表示，不存在安全性或有效性方面的担忧，这一决定标志着罗氏对开发该资产的兴趣已经终结。

但此次许可协议显示，Celleron似乎非常看好emactuzumab的未来。Celleron计划将该药物用于弥漫性TGCT治疗。罗氏及其子公司基因泰克先前进行的研究显示，emactuzumab对该特定目标表现出非常令人鼓舞的疗效。在这项研究中，使用emactuzumab治疗的TGCT患者中有86%（24人）对该药有反应，68%的患者在开始治疗后6周内出现部分反应。受试者中包括曾经尝试过伊马替尼或尼洛替尼但没有取得持久疗效的患者。

除了罗氏授权的资产，2009年Celleron还与阿斯利康建立了针对双重机制的组蛋白脱乙酰基酶（HDAC）抑制剂AZD 9468（现称为CXD101）的全球许可合作伙伴关系。Celleron正在使用其CancerNav预测生物标记物平台来识别最有可能对药物产生反应的肿瘤，评估CXD101作为单药以及与检查点抑制剂联合治疗的效果，并正在中国启动新的试验。此外，该公司另一项资产——拓扑异构酶抑制剂CXD201在结直肠癌患者中的应用也已进入2期临床研究。

Celleron研发管线及临床进展

参考来源：

1、Celleron Therapeutics Gains Worldwide Rights to Shelved Roche Drug

2、Celleron Therapeutics enters into a license agreement with Roche to improve the lives of patients living with tenosynovial giant cell tumour