12月10日默沙东（MSD）公司宣布，默沙东将通过子公司以20美元/股的价格收购ArQule的所有公开发行股份，收购总金额大约27亿美元。

默沙东将由此获得ArQule的主要候选研究药物是ARQ 531。作为一种新型口服布鲁顿酪氨酸激酶（BTK）抑制剂，ARQ 531目前正在进行B细胞恶性肿瘤2期剂量扩增研究。

BTK抑制已被证明可阻止B细胞受体信号传导，该信号传导对许多B细胞恶性肿瘤中白血病细胞的存活和增殖至关重要。ARQ531是一种高选择性、可逆性抑制剂，可阻断野生型BTK和C481S突变型酶，这种酶通常与对其他BTK抑制剂的耐药性相关。在早期临床试验中，ARQ531用于复发性或难治性慢性淋巴细胞白血病(CLL)和Richter’s转化患者的治疗，表现出了可控的安全性和抗肿瘤活性的早期迹象。在2019年12月9日在佛罗里达州奥兰多市举行的61届美国血液学协会(ASH)年会暨博览会上公布了其1期临床试验结果：总计47名复发/难治性B细胞恶性肿瘤患者接受了不同剂量的ARQ 531的治疗。剂量递增试验表明65 mg每日一次（65 mg QD）将作为2期临床试验的推荐剂量。在剂量为>65 mg QD时，9名可以被评估的CLL患者中8名达到部分缓解，这8名获得缓解的患者中7名携带BTK-C481S突变。而且100%（5/5）能够接受第三次扫描检查的CLL患者获得持久的部分缓解，他们仍然在接受治疗。

当前全球已经有3款BTK抑制剂上市，分别是伊布替尼（艾伯维/强生）、阿卡替尼（阿斯利康）、泽布替尼（百济神州），市场规模超过60亿美元。B细胞恶性肿瘤患者将是BTK抑制剂开发迭代的最终获益者，他们将拥有更多的治疗选择。

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