近日，志健金瑞生物医药宣布，其自主研发的突破性新药不限癌种第二代RET抑制剂APS03118临床试验申请（IND）已获美国食品药品监督管理局（FDA）批准。同时中国临床申请也在提交国家药品监督管理局（NMPA）进行中，计划2022年第二季度在美、中、澳多国启动全球多中心临床试验。

APS03118是志健金瑞研发拥有全球自主知识产权不限癌种的1类创新药，主要针对RET基因改变导致的非小细胞肺癌、甲状腺癌、胰腺癌、乳腺癌、卵巢癌、结直肠癌及其他晚期实体瘤患者，以及对第一代选择性RET抑制剂产生耐药性的患者。目前已上市的第一代选择性RET抑制剂Selpercatinib和Pralsetinib均因其震撼疗效被FDA授予优先审评、突破性疗法、孤儿药资格，加速上市等审评激励措施。

临床前研究表明，APS03118对RET激酶具有高度选择性，与目前已上市的第一代选择性RET抑制剂Selpercatinib和Pralsetinib及正处于临床研究的TPX-0046相比，APS03118在纳摩尔水平上显示出对各种RET融合和突变蛋白显著的抑制作用，尤其对导致选择性RET抑制剂耐药的守门员V804M/L/E和溶剂前沿G810R/S/C突变具有更强的抑制效果。

APS03118在小鼠模型中具有强效抗肿瘤活性和良好的安全性，更为显著的是在脑肿瘤模型中，APS03118可使脑部肿瘤完全消失，且用药后动物全部存活，显示出APS03118对脑转移肿瘤患者的治疗优势，是潜在目前全球同类最佳的选择性RET抑制剂。

责任编辑：大乔

声明：本文系药智网转载内容，版权归原作者所有，转载目的在于传递更多信息，并不代表本平台观点。如涉及作品内容、版权和其它问题，请与本网站留言联系，我们将在第一时间删除内容！