近日，歌礼制药有限公司公布口服双前药ASC10及其抗病毒核苷类似物ASC10-A抑制包括奥密克戎在内的多种新型冠状病毒（SARS-CoV-2）变异株的体内和体外积极数据。

ASC10-A是一款强效的新型冠状病毒聚合酶（RdRp）抑制剂。 ASC10-A对包括奥密克戎在内的多种新型冠状病毒变异株表现出优异的体外抗病毒活性。尽管奥密克戎变异株携带大量突变（包括一个聚合酶内的突变），但是与新型冠状病毒的野生型或早期变异株相比，ASC10-A对奥密克戎变异株体外抑制活性不减弱。此外，根据猴子中的生物利用度研究，在病人临床试验中治疗奥密克戎变异株感染所需要的ASC10-A药物暴露量是有可能实现的。

ASC10是歌礼完全自主研发的抗病毒核苷类似物ASC10-A的口服双前药。口服后双前药ASC10主要在肠道被吸收进入血液循环，然后ASC10在血液中快速代谢成为抗病毒核苷类似物ASC10-A。

通过采用双前药策略，ASC10在Caco-2细胞（人结直肠腺癌细胞）中的渗透性是莫努匹韦（Molnupiravir）的3.2倍。由于渗透性增加，ASC10在猴子中的口服生物利用度是莫努匹韦（Molnupiravir）的2.3倍。基于猴子和人之间的药物暴露量关联关系，预计口服双前药ASC10在患者中具有更高的药物暴露量。因此，ASC10在临床试验中对新型冠状病毒肺炎的疗效可能比莫努匹韦（Molnupiravir）更好。

基于该积极数据，向中国、美国等国家提交临床试验申请的时间可能早于公司原先预期。

至今，歌礼已在全球范围内提交了多项ASC10及其用途的专利申请。

 “ASC10和ASC10-A的体内和体外研究结果使人振奋，”歌礼创始人、董事会主席兼首席执行官吴劲梓博士说，“在迅速推进ASC10开展临床试验的同时，我们的团队也在加快蛋白酶（3CLpro）口服直接抗新冠病毒候选药物ASC11中国、美国等国家临床试验申请提交的进程。”

责任编辑：大乔

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